Analgésico

Um analgésico (coloquialmente conhecido como um analgésico) é qualquer membro do grupo diverso de medicamentos usados para aliviar dor (analgesia alcançar). A palavra analgésico deriva do grego ("sem") e -algia ("dor"). Drogas analgésicas agir de várias maneiras no e periférica sistema nervoso central; eles incluem paracetamol (acetaminofeno), o fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais (NSAIDs), tais como o salicilatos, estupefacientes, tais como morfina , drogas sintéticas com propriedades narcóticas como tramadol, e vários outros.

Ao escolher a analgesia, a gravidade e a resposta de outra medicação determina a escolha do agente; a OMS escada dor, originalmente desenvolvido em câncer dor -relacionados, é amplamente aplicado para encontrar fármacos adequados de forma gradual. A escolha da analgesia, também é determinada pelo tipo de dor: para dor neuropática, a analgesia tradicional é menos eficaz, e não é muitas vezes beneficiar de classes de drogas que não são normalmente considerados, tais como analgésicos e anti-depressivos tricíclicos anticonvulsivantes.

As principais classes

O paracetamol e NSAIDs

O mecanismo exacto de acção do paracetamol / acetaminofeno é incerto, mas parece ser de acção central. A aspirina e a outra AINEs inibem ciclo-oxigenase, conduzindo a uma diminuição nas produção de prostaglandina; esta reduz a dor e também inflamação (em contraste com o paracetamol e os opióides). Paracetamol tem poucos efeitos secundários e é considerado como muito seguro, embora as doses excessivas levar a Analgésico Abuso Nefropatia (AAN) causados pelo uso cumulativo de grandes quantidades (≥ 2 kg) (ref Manual de Merck.) E hepatotoxicidade ( danos no fígado). NSAIDs predispor a úlceras pépticas, insuficiência renal, reacções alérgicas , e, ocasionalmente, a perda de audição , e podem aumentar o risco de hemorragia afectando função plaquetária. A utilização de certos NSAIDs em crianças menores de 16 anos que sofrem de doença viral pode contribuir para A síndrome de Reye.

Inibidores COX-2

Estes fármacos têm sido derivadas de AINEs. O enzima ciclooxigenase inibida pelos AINEs foi descoberto para ter pelo menos duas versões diferentes: COX1 e COX2. Investigação sugeriu que a maioria dos efeitos adversos dos NSAIDs foram mediados por bloqueio da enzima COX1 (constitutivo), com os efeitos analgésicos sendo mediada pela enzima COX-2 (indutível). Os inibidores da COX2 foram, assim, desenvolvida para inibir apenas o enzima COX2 (NSAIDs tradicionais bloquear ambas as versões, em geral). Estas drogas (tais como rofecoxib e celecoxib) são analgésicos igualmente eficazes quando comparados com os AINE, mas causar hemorragia gastrointestinal menos em particular. No entanto, os dados pós-lançamento indicou risco aumentado de eventos cardíacos e vasculares cerebrais com estes fármacos devido a um aumento da probabilidade de formação de coágulos no sangue, devido a uma diminuição na produção de protoglandin em torno das plaquetas causando factor de menos de coagulação a ser lançado, e rofecoxib estava subsequentemente retirada do mercado. O papel para esta classe de droga é debatido.

Opiáceos e morfinomiméticos

Morfina , o arquetípico opióide, e várias outras substâncias (por exemplo, codeína, oxicodona, hidrocodona, diamorfina, petidina) tudo exercer uma influência semelhante sobre o cerebral sistema do receptor opióide. Tramadol e buprenorfina são pensados para ser agonistas parciais dos receptores de opióides. A dosagem de todos os opióides podem ser limitados pela toxicidade de opiáceos (confusão, depressão respiratória, mioclonias e identificar alunos), mas não há limite máximo de dose em pacientes que toleram isso.

Os opióides, enquanto analgésicos muito eficazes, pode ter alguns efeitos colaterais desagradáveis. Até 1 em 3 pacientes começando a morfina pode enfrentar náuseas e vómitos (geralmente aliviada por um curso curto de antieméticos). Prurido (comichão) podem requerer a mudança para um opióide diferente. Constipação ocorre em quase todos os pacientes sobre os opióides, e laxantes ( lactulose, macrogol contendo ou co-danthramer) são tipicamente co-prescrito.

Quando usado adequadamente, opióides e similares analgésicos narcóticos são de outro modo seguro e eficaz, no entanto, os riscos tais como dependência e o corpo tornando-se utilizado para a droga (tolerância) pode ocorrer. O efeito da tolerância significa que a dosagem da droga pode ter que ser aumentado se for para uma doença crônica é neste ponto que o limite não teto da droga entra em jogo. No entanto o que deve ser lembrado é que, embora não há nenhum limite superior há uma ainda uma dose tóxica, mesmo que o corpo tornou-se usado a doses mais baixas.

Agentes específicos

Em pacientes com dor crônica ou neuropática, várias outras substâncias podem ter propriedades analgésicas. Os antidepressivos tricíclicos, especialmente amitriptilina, têm sido mostrados para melhorar a dor no que parece ser uma forma central. O mecanismo exato de carbamazepina, gabapentina e pregabalina é igualmente claro, mas estes anticonvulsivantes são usados para tratar a dor neuropática com sucesso modesto.

Formas e utilizações específicas

Combinações

Analgésicos são freqüentemente usados em combinação, como o paracetamol e preparações codeína encontrados em muitos analgésicos sem prescrição médica. Eles também podem ser encontradas em combinação com drogas vasoconstritoras, tais como pseudoefedrina para preparações relacionadas com sinusite, ou com anti-histamínicos para alérgicos.

A utilização do paracetamol, assim como a aspirina, ibuprofeno, naproxeno, e outros AINEs concorrentemente com fraco para opiáceos de gama média (até cerca do nível de hidrocodona) tem mostrado ter efeitos benéficos sinérgicos por combater a dor em múltiplos locais de acção-AINEs reduzir a inflamação a qual, em alguns casos, é a causa de a própria dor enquanto os opiáceos maçantes a percepção da dor-assim, em casos de dor leve a moderada causada em parte pela inflamação, é geralmente recomendado que os dois ser prescrito em conjunto.

Tópica ou sistêmica

Analgesia tópica é geralmente recomendado para evitar efeitos secundários sistémicos. Dor nas articulações, por exemplo, pode ser tratado com um ibuprofeno ou gel contendo diclofenac; capsaicina também é utilizada topicamente. A lidocaína, um anestésico, e Os esteróides podem ser injectadas em articulações dolorosas para alívio da dor a longo prazo. A lidocaína é também utilizado para dolorosa feridas na boca e para as áreas dormentes para tratamento dentário e procedimentos médicos menores.

Agentes psicotrópicos

Tetra-hidrocanabinol (THC) e alguns outros canabinóides, quer a partir da Cannabis sativa planta ou sintético, tem propriedades analgésicas, embora o uso dos derivados de cannabis é ilegal em muitos países. Outros agentes analgésicos incluem psicotrópicas cetamina (um antagonista do receptor de NMDA), clonidina e outros agonistas do adrenorreceptor α _2, e mexiletine e outros análogos de anestésicos locais.

Analgésicos atípicos e / ou adjuvantes

Orphenadrine, ciclobenzaprina, escopolamina, atropina, gabapentina, de primeira geração antidepressivos e outros fármacos que possuem anticolinérgico e / ou antiespasmódico propriedades são usados em muitos casos, juntamente com analgésicos para potenciar analgésicos que actuam centralmente tais como opióides, quando utilizada contra a dor, especialmente de origem neuropática e para modular os efeitos de muitos outros tipos de analgésicos por acção no sistema nervoso parassimpático. O dextrometorfano foi anotado para retardar o desenvolvimento de tolerância aos opióides e exercer a analgesia adicional por actuação sobre a Os receptores de NMDA; analgésicos tais como alguns metadona e cetobemidona e talvez piritramida têm ação NMDA intrínseca. Forte licor tem sido utilizado no passado, como um agente para o embotamento da dor, devido à Efeitos depressores do SNC de álcool etílico , principalmente durante o Guerra Civil. No entanto, a capacidade de álcool para "matar dor" diz-se ser inferior a praticamente todos os analgésicos utilizados actualmente (por exemplo, morfina, codeína). Como tal, a idéia de álcool para analgesia é geralmente considerado como sendo tão primitivo quanto a prática em praticamente todos os países industrializados hoje.

O uso de analgésicos adjuvantes é uma parte importante e crescente do campo dor-controle e novas descobertas são feitas praticamente todos os anos. Muitas destas drogas combater os efeitos colaterais dos analgésicos opióides, uma vantagem adicional. Por exemplo, anti-histamínicos, incluindo orphenadrine combater a liberação de histamina causada por muitos opióides, metilfenidato, cafeína , efedrina, dextroamphetamine, e trabalho cocaína contra sedação profunda e pode elevar o humor em pacientes afligidos como os antidepressivos. Um benefício bem-aceita de THC para pacientes com dor crônica de opiáceos é a sua ação anti-nauseant superior. Alguns pensam que faria mais sentido usar a cápsula THC sintética (nome comercial Marinol), a qual é administrada por via oral. No entanto, em pacientes que sofrem de náusea, o deglutição da cápsula propriamente dita pode provocar vómitos. Da mesma forma, a utilização de medicamentos cannabis continua a ser uma questão debatida.

Vício

No Estados Unidos em anos recentes, tem havido uma onda de novo dependência de narcóticos prescritos, tais como oxicodona (tal como OxyContin, ou com acetaminofeno , enquanto Percocet) e hidrocodona (comumente prescritos com acetaminofeno, como em Vicodin, Lortab, etc.) quando disponíveis em formulações pura em oposição a combinadas com outros medicamentos (como em Percocet que contém tanto a oxicodona e acetaminofeno / paracetamol).