Sertralina

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Sertralina
clorhidrato de (1S)-cis-4-(3,4-diclorofenil)- 1,2,3,4-tetrahidro-N-metil- 1-naftalenamina
Número CAS 79617-96-2	Código ATC N06 AB06
Fórmula química	C₁₇H₁₇N Cl₂·HCl
Peso molecular	342.7
Biodisponibilidad	95%
Metabolismo	N-desmetilación (hígado)
Vida media de eliminación	~26 horas
Excreción	Renal
Categoría embarazo	C
Status Legal	Receta médica (EE.UU.) Lista IV (Argentina)
Vías de administración	Comprimidos (vía oral) de 25, 50 y 100 mg

La sertralina, también conocida por las marcas comerciales Zoloft, Altruline, o Besitrán, es un antidepresivo perteneciente al grupo de los ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina). Este compuesto actúa inhibiendo la recaptación de la serotonina en el espacio intersináptico por parte de la neurona emisora, lo cual aumenta la disponibilidad de la misma. La sertralina tiene efectos débiles sobre el bloqueo de la recaptación de la noradrenalina (norepinefrina) y dopamina, además de no poseer una acción estimulante, sedativa o anticolinérgica, y no afecta la función psicomotriz.

[editar] Indicaciones

La sertralina se utiliza principalmente en el tratamiento de la depresión, esté o no asociada con estados de ansiedad, en el tratamiento del trastorno por estrés postraumático o TEPT, en el trastorno obsesivo compulsivo (TOC u OCD en inglés), en los ataques de pánico y en la fobia social. Las dosis varían según la gravedad del trastorno y su tipo, de esta forma para el trastorno de pánico, TEPT y fobia social se recomienda iniciar el tratamiento con 25 mg/día, y para la depresión y TOC la dosis inicial suele ser de 50 mg/día. La dosis de mantenimiento para todos los trastornos varía según la persona, hasta un máximo de 200 mg/día. Se debe ajustar la dosis para conseguir la máxima efectividad con la menor cantidad posible. En pacientes pediátricos suele reducirse la dosis hasta unos 25 mg/día iniciales y dosis de mantenimiento de 50 mg/día, debido a su menor masa corporal. En pacientes de más de 65 años, se puede efectuar el tratamiento a las mismas dosis que en adultos y jóvenes. Si existe insuficiencia hepática debe controlarse mucho la dosificación, debido a que la sertralina es metabolizada básicamente por el citocromo P-450 presente en el hígado. Debido a que la eliminación por la orina es minoritaria, los pacientes con la función renal afectada no deberían tomar precauciones especiales.

[editar] Farmacocinética y farmacodinámica

La sertralina, como se ha mencionado, actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de la serotonina en el espacio intersináptico, aumentando así su disponibilidad. Este compuesto no presenta afinidad por los receptores colinérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos o GABAérgicos. Su farmacocinética es proporcional a la dosis, dentro del rango de 50 a 200 mg/día. Tras un tratamiento de 2 semanas en un adulto, la concentración plasmática máxima se da entre 4 y 8 horas tras la ingestión. La vida media de la sertralina es de 22 a 36 horas, y se metaboliza principalmente a n-desmetilsertralina, un metabolito con una actividad fisiológica 20 veces menor que la sertralina. La n-desmetilsertralina tiene una vida media mayor, de 60 a 100 horas aproximadamente. Tanto la sertralina como la n-desmetilsertralina se metabolizan en un alto porcentaje y se excretan en heces y orina en cantidades similares, quedando sólo el 0,2% intacta tras ser excretada. Debido a que su metabolismo se efectúa principalmente en el hígado, los pacientes con la función renal afectada deben tener este hecho en cuenta, debido a la mayor vida media en el organismo y a un posible aumento de sus efectos. Se cree que su ingestión junto con alimentos aumenta su biodisponibilidad, con lo cual se recomienda su administración junto a las comidas.

[editar] Contraindicaciones e interacciones

La sertralina está totalmente contraindicada en su uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs), por ejemplo selegilina y moclobemida. Debe existir un periodo de 3 a 5 semanas en el paso de ISRS a IMAO y viceversa. Su uso concomitante puede dar lugar al síndrome serotoninérgico, con síntomas como hipertermia (aumento de la temperatura corporal), rigidez, mioclonía, inestabilidad de las constantes vitales, confusión, irritabilidad y agitación progresando hacia el coma. De ahí, que hagan falta unas tres semanas para pasar de un medicamento a otro. No se tiene constancia de casos de dependencia creada por la sertralina. La sertralina interviene en el metabolismo del alcohol, modificándolo, por tanto no se recomienda el consumo regular de alcohol durante el tratamiento con sertralina. En medicamentos que se unen ampliamente a proteínas plasmáticas, como la warfarina, tolbutamida y diazepam, debe tenerse en cuenta que la misma sertralina también se une a las proteínas plasmáticas para su distribución dentro del organismo, pudiendo afectar a la farmacocinética del diazepam y la tolbutamida especialmente.

[editar] Sobredosificación

Aunque se han dado casos de ingestas de hasta 6 gramos de sertralina en una única dosis sin consecuencias graves (somnolencia, náuseas, vómitos, ansiedad y pupilas dilatadas), se han dado casos de muertes relacionadas con la asociación de dosis altas de sertralina o alcohol. Por tanto, en caso de sobredosis se debe actuar agresivamente incluyendo la administración de carbón activado e hidratación.