Antagoniści receptora H1

Z Wikipedii

Antagoniści receptora H₁ (leki przeciwhistaminowe H₁) to podstawowa grupa leków stosowana w chorobach atopowych.

Spis treści 1 Mechanizm działania 2 Podział leków przeciwhistaminowych 3 Leki przeciwhistaminowe I generacji 3.1 Działania niepożądane leków przeciwhistaminowych I generacji 3.2 Zastosowanie leków przeciwhistaminowych I generacji 3.3 Przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych I generacji 3.4 Leki I generacji 4 Leki przeciwhistaminowe II generacji 4.1 Działania niepożądane leków przeciwhistaminowych II generacji 4.2 Przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych II generacji 4.3 Leki II generacji

[edytuj] Mechanizm działania

Polega na odwracalnym i konkurencyjnym wiązaniu z receptorem H₁, przez co znoszone jest działanie histaminy. Leki te nie hamują jednak objawów reakcji alergicznej wywołanych przez inne mediatory.

[edytuj] Podział leków przeciwhistaminowych

Podział ten uzależniony jest od farmakokinetyki i wybiórczości działania leków przeciwhistaminowych.

• leki przeciwhistaminowe I generacji
• leki przeciwhistaminowe II generacji

[edytuj] Leki przeciwhistaminowe I generacji

Są to leki będące pochodnymi różnych związków chemicznych (etanoloaminy, etylenodiaminy, fenotiazyny, piperydyny). Blokują receptor H₁, a także receptory cholinergiczne, serotoninergiczne, adrenergiczne, dopaminergiczne (nieselektywność powoduje szereg działań niepożądanych).

[edytuj] Działania niepożądane leków przeciwhistaminowych I generacji

Hamowanie OUN, senność, otępienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia za strony przewodu pokarmowego.

[edytuj] Zastosowanie leków przeciwhistaminowych I generacji

Reakcje alergiczne przebiegające gwałtownie – są podawane wówczas pozajelitowo. Choroby skóry – nasilane przez stres (działanie hamujące na OUN jest wtedy korzystne).

[edytuj] Przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych I generacji

Jaskra, przerost gruczołu krokowego, nadwrażliwość na leki, uszkodzenie szpiku kostnego.

[edytuj] Leki I generacji

• Antazolina
• Difenhydramina
• Klemastyna
• Dimetinden
• Prometazyna
• Ketotifen
• Cyproheptadyna
• Hydroksyzyna

[edytuj] Leki przeciwhistaminowe II generacji

Do tej grupy należą leki, które działają selektywnie na receptor H₁, mają długi biologiczny okres półtrwania i słabo, bądź wcale nie przenikają przez barierę krew-mózg. Niektóre z leków tej grupy są czynnymi metabolitami I, a nawet II generacji leków przeciwhistaminowych (cetyryzyna to metabolit hydroksyzyny, desloratydyna to metabolit loratadyny).

[edytuj] Działania niepożądane leków przeciwhistaminowych II generacji

Zmniejszenie wywoływania senności i otępienia w porównaniu do leków I generacji, działanie kardiodepresyjne (terfenadyna, astemizol, ebastyna, loratadyna).

[edytuj] Przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych II generacji

Nadwrażliwość na te leki. W przypadku leków podawanych miejscowo do worka spojówkowego nie powinno sie nosić soczewek kontaktowych (ze względu na obecność konserwanta chlorku benzalkonium).

[edytuj] Leki II generacji

• leki długo działające, stosowane doustnie
• Ebastyna
• Cetirizyna i lewocetirizyna
• Loratadyna i desloratadyna
• Terfenadyna
• Azelastyna
• Mizolastyna
• Feksofenadyna
• leki podawane miejscowo na błony śluzowe nosa lub spojówek
• Lewokabastyna
• Azelastyna
• Emedastyna
• Preparaty doustne złożone, zawierające dodatkowo lek sympatykomimetyczny
• Cetirizyna + pseudoefedryna
• Loratadyna + pseudoefedryna