Depolaryzujące środki zwiotczające

Z Wikipedii

Depolaryzujące środki zwiotczające (leki zwiotczające o depolaryzacyjnym mechanizmie działania), pseudokuraryny, leki leptokurarowe - syntetyczne substancje blokujące zdolność prawidłowej reakcji mięśni szkieletowych na pobudzenie nerwowe, wywołujące w konsekwencji zwiotczenie mięśni. Są używane w chirurgii do paraliżowania mięśni podczas operacji, podczas nastawiania zwichnięć i złamań oraz w niektórych zabiegach diagnostycznych (np. endoskopia).

Przedstawicielem leków z tej grupy jest suksametonium - dużo stabilniejsza od acetylocholiny pochodna choliny, powoli rozkładana przez acetylocholinoesterazę.

[edytuj] Mechanizm działania

Psudokuraryny działają na poziomie płytki motorycznej. Łączą się z obecnymi w mięśniu receptorami dla acetylocholiny, wywołując pobudzenie podobnie jak ona, jednak utrzymujące się znacznie dłużej. W normalnych warunkach wydzielona acetylocholina dostaje się do mięśniowych receptorów i łącząc się z nimi, wywołuje skurcz mięśnia, po czym jest od razu rozkładana przez acetylocholinoesterazę - skurcz ustępuje, a mięsień jest ponownie wrażliwy na pobudzenie. W obecności pseudokuraryn, pobudzenie trwa o wiele dłużej - tak długo, jak długo lek pozostaje w połączeniu z receptorem. Początkowo, po podaniu leku mięsień kurczy się (obserwuje się drżenie), lecz po pewnym czasie mięśnie rozluźniają się (zwiotczenie), i nie mogą być dalej pobudzane (nie dochodzi do repolaryzacji błony komórkowej).

Pseudokuraryny są zatem agonistami acetylocholiny.

Inhibitory acetylocholinoesterazy stosowane jako odtrutka w zatruciach kurarynami pogłębiają i przedłużają działanie pseudokuraryn.

Porównaj: Niedepolaryzujące środki zwiotczające

[edytuj] Bibliografia

• Zając Marianna, Pawełczyk Ewaryst, Jelińska Anna Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Wydawnictwo Naukowe AM w Poznaniu, Poznań 2006, ISBN 83-60187-39-8
• Danysz A, red. Podstawy farmakologii. Wrocław: Volumed; 1996 ISBN 83-85564-26-8