Zolpidem

Z Wikipedii

Zolpidem

Ogólne informacje

Nazwa systematyczna

N,N,6-trimetylo-2-(4-metylofenylo)
-imidazo(1,2-a)pirydyno-3-acetamid

Wzór sumaryczny

C₁₉H₂₁N₃O

Masa molowa

307,395 g/mol

Wygląd

biały proszek, gorzki w smaku

Identyfikacja

Numer CAS

82626-48-0

Podobne związki

Podobne związki

imidazopirydyna

Klasyfikacja

Stosowanie w ciąży

kategoria B

Farmakokinetyka

Działanie

nasenne, amnestyczne

Biodostępność

70%

Okres półtrwania

2-2,5 h

Metabolizm

wątrobowy

Wydalanie

nerkowe

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania

Doustnie

Zolpidem (ATC: N 05 CF 02) - krótkodziałający lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Jest wykorzystywany w doraźnym leczeniu bezsenności. Działa szybko (zazwyczaj już w przeciągu 15 - 30 minut) i posiada krótki czas połowicznego rozpadu (2 - 3 godziny). Jego właściwości i działanie nasenne podobne są do działania benzodiazepin; wpływa na receptory GABA_A - a zwłaszcza na ich podtyp α₁. Co ciekawe, flumazenil, antagonista receptorów benzodiazepinowych używany w przypadkach przedawkowania ich, odwraca również usypiające i odurzające działanie zolpidemu. Duże dawki leku mogą powodować zaburzenia pamięci, całkowitą amnezję lub nawet halucynacje.

W 2006 roku świat obiegła sensacyjna wiadomość, że zolpidem jest w stanie wybudzić niektórych pacjentów ze śpiączki.

Stosowany w formie winianu (ze względu na zasadowy charakter).

[edytuj] Dostępność

Zolpidem jest sprzedawany pod różnymi nazwami handlowymi, np. Ambien, Hypnogen, Myslee, Nasen, Nimadorm, Polsen, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Zolfresh, Zolpic, Zolsana, Zolt. W Polsce lek ten wydawany jest wyłącznie na podstawie oddzielnej recepty lekarskiej.

[edytuj] Metabolizm

W organizmie zolpidem ulega metabolizmowi tworząc 3 główne nieaktywne metabolity, powstałe w wyniku utlenienia grup metylowych do karboksylowych w układzie imidazopirydyny.

Metabolizm następuje przy udziale układu wątrobowego cytochromu P450; substancje modyfikujące aktywność tego cytochromu mogą mocno wpłynąć na szybkość metabolizmu zolpidemu, np. ryfampicyna (silny induktor cytochromu P450) może obniżyć stężenie zolpidemu w osoczu nawet o 60%, znacząco osłabiając efekt terapeutyczny.

Owe metabolity są wydalane z ustroju przez nerki.

[edytuj] Użycie rekreacyjne

Podobnie jak benzodiazepiny, zolpidem sporadycznie bywa nadużywany w celach rekreacyjnych, wywołując stany porównywalne do tych wywoływanych przez nasenne leki z tej grupy. Przy dużych dawkach występować mogą halucynacje, podwójne widzenie, swoiste rozluźnienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, łagodne zaburzenia percepcji ("świat jakby ze snu"), poczucie spokoju i relaksacji, omamy słuchowe (wrażenie wygłuszenia dźwięków) oraz wyraźna nasilająca się senność skutkująca ostatecznie zaśnięciem. Może powodować długotrwały sen, także bogaty w abstrakcyjne i realne wizje, co wiąże się z wydłużeniem fazy REM. Standardowe dawki rekreacyjne wahają się od 10 mg do 30 mg, przy czym większe ilości powodują najczęściej nudności i amnezję następczą. Zolpidem bywa łączony z alkoholem, benzydaminą, DXM, opioidami, marihuaną lub gałką muszkatołową, lecz wówczas efekty są ciężkie do przewidzenia i najczęściej kończą się wspomnianą amnezją.

Właściwości rekreacyjne zolpidemu słabną z każdą kolejną dawką, zazwyczaj już przy 3. lub 4. dawce przyjętej w niedługim odstępie czasu (zazwyczaj krótszym niż dwumiesięczny) zauważalne jest jedynie działanie nasenne.

[edytuj] Działania niepożądane

Mogą wystąpić:

amnezja następcza,
nudności i wymioty (zwłaszcza przy przekroczeniu standardowej dawki 10 mg),
bóle głowy,
senność w ciągu dnia.

[edytuj] Przedawkowanie

Zolpidem jest wyjątkowo bezpiecznym lekiem jeśli chodzi o możliwość przedawkowania, np. w celach samobójczych. Nie obserwowano trwałych następstw po przyjęciu dawki 400 mg (40-krotność standardowej dawki nasennej) - takie ilości właściwie muszą spowodować nudności i wymioty, co czyni śmiertelne przedawkowanie zolpidemu wysoce nieprawdopodobnym. Niemniej obserwowano zaburzenia świadomości aż do śpiączki (w skrajnych przypadkach). Brak swoistego antidotum, hemodializa i hemoperfuzja są niecelowe. W razie konieczności można podać dożylnie flumazenil w celu zniesienia nadmiernego działania.