Busulfan

Z Wikipedii

Busulfan

Ogólne informacje

Wzór sumaryczny

C₆H₁₄O₆S₂

Masa molowa

246,304 g/mol

Identyfikacja

Numer CAS

55-98-1

Klasyfikacja

ATC

L01AB01

Stosowanie w ciąży

kategoria D

Farmakokinetyka

Biodostępność

80% (doustnie)

Okres półtrwania

2,5 godziny

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

32,4%

Metabolizm

wątrobowy

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania

doustnie, parenteralnie

Busulfan (łac. Busulfanum) - cytostatyk o działaniu alkilującym.

[edytuj] Mechanizm działania

Busulfan po wprowadzeniu do organizmu ulega przemianom z uwolnieniem grup metanosulfonowych i aktywnych karbokationów. Te ostatnie ze względu na dużą reaktywność łatwo wiążą się z zasadowymi cząsteczkami takimi jak zasady DNA. W wyniki związania karbokationu z DNA czyli alkilacji DNA ulega ono nie odwracalnemu uszkodzeniu, stąd wynika działanie alkilujące leku. Busulfan jest cytostatykiem o dwóch możliwych miejscach wiązania. Jest to lek niespecyficzny fazowo chociaż największe hamowanie rozwoju komórki ma w metafazie.

[edytuj] Wskazania

Busulfan jest stosowany w chemioterapii nowotworów, głównie przewlekłej białaczki szpikowej.

[edytuj] Przeciwwskazania

Leukopenia poniżej 3×10⁹, trombocytopenia poniżej 100×10⁹. Ciąża kategoria D - Stosowanie leku dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią - nie należy stosować.

[edytuj] Działania niepożądane

Mielotoksyczność: leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość. Aplazja szpiku, nudności i wymioty. W przypadku długotrwałego podawania zwłóknienie płuc. Objawy zepołu Addisona: przebarwienia skóry, osłabienie. Zaćma, zahamowanie cyklu miesiączkowego, azoospermia, zanik jąder, działanie teratogenne.