Imipramina

Z Wikipedii

Imipramina

Ogólne informacje

Masa molowa

280.407 g/mol

Identyfikacja

Numer CAS

50-49-7

Klasyfikacja

ATC

N06AA02

D, znane ryzyko uszkodzenia płodu

Farmakokinetyka

Okres półtrwania

11-25 godzin

Metabolizm

wątrobowy, głównym metabolitem jest dezipramina

Wydalanie

nerkowe

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania

doustnie

Imipramina - trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny. Pierwszy w pełni skuteczny lek przeciwdepresyjny, zastosowany w 1957 roku. Hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny ze szczeliny synaptycznej. Wykazuje umiarkowane działanie przeciwcholinergiczne obwodowe i ośrodkowe oraz słabe działanie przeciwhistaminowe. Wchłania się z przewodu pokarmowego w 50%, metabolizowany w wątrobie do dezypraminy, metabolitu czynnego, który ma także działanie psychotropowe. Silnie wiąże się z białkami osocza T (0,5) = 10-16 godz., wydalana z moczem i kałem w ciągu jednej doby po podaniu, przenika do mleka. Lek może działać teratogennie.

[edytuj] Działanie

silny antydepresant (tymoleptyk)
niewielkie działanie uspokajające i przeciwlękowe
w średnio silnym stopniu wzmaga napęd psychoruchowy

[edytuj] Wskazania

depresje endogenne z zahamowaniem
inne depresje z niezbyt nasilonym lękiem

[edytuj] Przeciwwskazania

nadwrażliwość bądź uczulenie na lek
nie podaje się łącznie z inhibitorami MAO
ciąża i karmienie
ostra faza zawału serca
ostre zatrucie środkami wpływającymi depresyjnie na OUN (alkohol, leki nasenne, przeciwbólowe, psychotropowe)
jaskra z wąskim kątem przesączania
przerost prostaty

zalecana ostrożność:

wykazuje umiarkowane działanie kardiotoksyczne
zwiększa sekrecję prolaktyny
podwyższone ciśnienie śródczaszkowe
skłonność do zatrzymywania moczu
zwiększa skłonność do drgawek
nadczynność tarczycy i lub leczenie hormonami tarczycy
choroba Parkinsona
choroby mięśnia sercowego i układu sercowo-naczyniowego
upośledzenie czynności nerek i wątroby
u dzieci poniżej 6 r.ż.

[edytuj] Działania niepożądane

objawy atropinowe

suchość błony śluzowej jamy ustnej

zaburzenia akomodacji

zaparcie, zatrzymanie moczu)

ze strony UN

drętwienia

neuropatie obwodowe

ataksja

objawy majaczenia

drgawki

objawy psychiatryczne:

zaburzenia świadomości z halucynacjami i dezorientacją (szczególnie u chorych w podeszłym wieku)

bezsenność

niepokój ruchowy

lęk

omamy i urojenia

zaostrzenie przebiegu psychozy

objawy sercowo naczyniowe

ortostatyczne niedociśnienie

nadciśnienie

tachykardia

arytmia aż do migotania komór

zmiany w EKG

objawy dyspeptyczne

rzadsze działania niepożądane:

alergiczne odczyny skórne
zaburzenia układu krwiotwórczego

agranulocytoza

trombocytopenia

eozynofilia

upośledzenie czynności wątroby
żółtaczka
zaburzenia endokrynologiczne

zaburzenia miesiączkowania

spadek libido

ginekomastia

zmniejszenie lub zwiększenie poziomu glukozy we krwi

zespół nieprawidłowego wydzielania ADH

[edytuj] Interakcje

nie podawać równocześnie z inhibitorami MAO, stosować minimum dwutygodniową przerwę
nasila działanie

środków wpływających depresyjnie na OUN (barbiturany, alkohol, narkotyki, inhibitory MAO)

leków przeciwcholinergicznych

niektórych leków hipotensyjnych (guanetydyna, rezerpina)

leki nasilające działanie imipraminy:

diuramid

hormony tarczycy

cymetydyna - zwiększa stężenie imipraminy we krwi

[edytuj] Dawkowanie (dawki w mg/dobę)

dorośli w leczeniu ambulatoryjnym 50-100 w 3 dawkach, w razie potrzeby 150-200; leczenie podtrzymujące 50-100
u pacjentów hospitalizowanych: początkowo 100-150 w podzielonych dawkach, zwiększać dawkę o 25 mg do 200, maks. 300, po uzyskaniu poprawy dawki zmniejszać
pacjentom w podeszłym wieku: 10-50
dzieci 2-7 r.ż. - maks. 20 w 4 dawkach
dzieci 8-14 r.ż. - maks. 50 w 4 dawkach
młodzież 15-18 r.ż. do 75 w 3-4 dawkach

Monitorować obraz krwi, czynność wątroby i nerek, przy narastaniu poziomu mocznika i kreatyniny - przerwać leczenie. Podczas zażywania nie prowadzić pojazdów, nie obsługiwać niebezpiecznych urządzeń mechanicznych, nie pić alkoholu.