Kwetiapina
Z Wikipedii
| Kwetiapina | |||
|
|||
| Ogólne informacje | |||
| Nazwa systematyczna | 2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]tiazepina- 11-yl-1-piperazynyl)etoksy)etanol | ||
| Masa molowa | 383,5099 g/mol | ||
| Identyfikacja | |||
| Numer CAS | 111974-69-7 | ||
| Klasyfikacja | |||
| ATC | N05AH04 | ||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||
| Farmakokinetyka | |||
| Biodostępność | 9% | ||
| Okres półtrwania | 6 godzin | ||
| Metabolizm | wątrobowy (cytochrom P-450 izoenzym 3A4) | ||
| Wydalanie | nerkowe | ||
| Uwagi terapeutyczne | |||
| Drogi podawania | doustnie | ||
Kwetiapina, (nazwa handlowa Seroquel - lek oryginalny, Ketrel, Kventiax, Ketipinor) – atypowy neuroleptyk stosowany w ostrych i przewlekłych schorzeniach psychicznych. Lek wykazuje powinowactwo do receptora dopaminergicznego D2 jak i serotoninergicznego 5-HT2. Kwetiapina ponadto wiąże się z receptorami histaminowym i noradrenergicznym. Metabolit kwetiapiny - norkwetiapina ma wysokie powinowactwo do transportera norepinefryny [1][2].
W leczeniu schizofrenii kwetiapina wykazuje porównywalną skuteczność do innych atypowych neuroleptyków przy zrównoważonym profilu działań ubocznych. Ze względu na odmienny profil działania od neuroleptyków I generacji, kwetiapina wykazuje największą efektywność kliniczną w leczeniu schizofrenii po niepowodzeniu leczenia lekami I generacji [3][4][5][6].
W leczeniu manii choroby afektywnej dwubiegonowej (CHAD) kwetiapina jest porównywalnie skuteczna do litu, kwasu walproinowego jak i innych neuroleptyków. Jako jedyny neuroleptyk, kwetiapina wykazuje wysoką skuteczność kliniczą w monoterapii depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej bez ryzyka indukcji manii [7][8][9]. Pierwsze doniesienia wskazują na istotne zmniejszenie ryzyka wznowy epizodu manii i depresji przy długotwałym (2 lata) stosowaniu leku w prewencji CHAD.
[edytuj] Dawkowanie
Lek jest dawkowany 2 razy dziennie - w psychozach, schizofrenii i manii; 1 raz dziennie - w depresji i depresji w przebiegu CHAD Dawkę leku należy stopniowo zwiększać od dawki 25-200 mg w 1 dniu do dawki 300-600 mg w 4 dniu, w celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych. Najczęściej stosowane dawki leku: schizofrenia 400-800 mg/dzień (średnia dawka 600 mg/dzień); mania i inne psychozy 400-800 mg/dzień (średnia dawka 600 mg/dzień); depresja w CHAD 200-400 mg/dzień (zalecana dawka 300 mg/dzień)
U osób w podeszłym wieku skuteczna dawka leku jest na ogół niższa niż u dorosłych osób i mieści się w zakresie 25-300 mg/dzień. W badaniu w którym stosowano kwetiapinę w dawce 100 mg/dzień i kwetiapinę w dawce 200 mg/dzień w celu zmniejszenia agitacji i agresji pacjentów z demencją w przebiegu choroby Alzheimera, tylko dawka 200 mg/dzień była w sposób istotny skuteczniejsza od placebo.
[edytuj] Tolerancja
Lek jest na ogół dobrze tolerowany. Na początku leczenia często pojawia się suchość ust, sedacja, ospałość, które w większości wypadków zmniejszają swoje nasilenie po 2-4 tygodniach stosowania leku. Może pojawić się zwiększenie masy ciała (średnio w badaniach klinicznych 2,4 kg). Wzrost masy ciała jest porównywalny do większości innych neuroleptyków ale niższy niż po stosowaniu klozapiny i olanzapiny (średnio 5-6 kg). W przeciwieństwie do wielu innych neuroleptyków kwetiapina jest neutralna na prolaktynę – hormon, którego podwyższenie może powodować zaburzenia endokrynologiczne i seksualne. Kwetiapina niesie ze sobą bardzo niskie (bądź go nie ma wcale) ryzyko wywołania pozapiramidowych (motorycznych) działań niepożądanych[1][10].
Tak jak dla innych neuroleptyków należy być wyczulonym na złośliwy zespół neuroleptyczny a także lek stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami serca i krążenia. Wg zalecenia amerykańskiego FDA: Tak jak inne neuroleptyki atypowe lek może zwiększać ryzyko udaru u pacjentów w podeszłym wieku (aczkolwiek dane dla kwetiapiny są niespójne). Podobnie amerykańska FDA informuje o zwiększonym ryzyku metabolicznym, w tym indukcji cukrzycy typu II po stosowaniu atypowych neuroleptyków [11].
Przypisy
- ↑ 1,0 1,1 Cheer S et al., Quetiapine. A review of its use in the management of schizophrenia. CNS drugs 2004; 18(3): 173-199.
- ↑ Goldstein et al., Unique mechanism of action for the antidepressant properties of the atypical antipsychotic quetiapine, poster presented at ECNP, Vienna 2007.
- ↑ Zhong K et al., Comparison of quetiapine and risperidone in the treatment of schizophrenia: A randomized , double-blind, Flexible dose, 8 week study. J Clin Psychaiatry 2006; 67:1093-1103.
- ↑ Emsley et al., A comparison of the effects of quetiapine and haloperidol in schizophrenic patients with a history of and demonstrated, partial response to conventional antipsychotic treatment. Int Clinical Psychopharmacology 2000, Vol 15:121-131.
- ↑ Sajatovic et al., Efficacy of quetiapine and risperidone against depressive symptoms in outpatients with psychosis. J clin Psychiatry 2002, 63:1156-1163.
- ↑ Stroup et al., Effectiveness of olanzapine, quetiapine, and risperidone in patients with chronic schizophrenia after discontinuing perphenazine: a CATIE study. Am J Psychiatry. 2007 Mar;164(3):415-27.
- ↑ Vieta et al., Quetiapine monotherapy for mania associated with bipolar disorder: combined analysis of two international, double blind, randomised, placebo-controlled studies. Current medical research and opinions 2005 Vol 21 No 6: 923-934.
- ↑ Yatham et al., Quetiapine versus placebo in combination with Lithium or divalproex for the treatment of bipolar mania. J of Clininal Psychopharmacology 2004;24:599-606.
- ↑ Calabrese JR, Keck PE Jr, Macfadden W, et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of quetiapine in the treatment of bipolar I or II depression. Am J Psychiatry. 2005;162:1351-1360.
- ↑ www.ketrel.com
- ↑ www.fda.com
