Lamotrygina

Z Wikipedii

Lamotrygina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C9H7Cl2N5
Masa molowa	256.091 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	84057-84-1
Klasyfikacja
ATC	N03AX09
Stosowanie w ciąży	kategoria D (USA)
Farmakokinetyka
Biodostępność	~98%
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	55%
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	p.o.

Lamotrygina (lamotrigine ATC N03AX) – lek przeciwpadaczkowy, pochodna fenyltriazyny.

Spis treści 1 Mechanizm działania 2 Farmakokinetyka 3 Wskazania 4 Przeciwwskazania 5 Interakcje z innymi lekami 6 Działania niepożądane 7 Ciąża i laktacja 8 Preparaty 9 Przypisy 10 Bibliografia

[edytuj] Mechanizm działania

Lamotrygina stabilizuje błony neuronalne poprzez hamowanie potencjałozależnych kanałów sodowych, co blokuje uwalnianie aminokwasów pobudzających, przede wszystkim glutaminianu^[1].

[edytuj] Farmakokinetyka

Lamotrygina po podaniu p.o. jest szybko i całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Po około 0,5–4 godzinach osiąga maksymalne stężenie w surowicy krwi. W około 55% wiązana jest przez białka osocza. T_1/2 wynosi około 29 godzin (24-35) u dorosłych, u dzieci jest najczęściej krótszy; ulega zmianie pod wpływem innych przyjmowanych leków. Wydalanie lamotryginy odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów i w około 7% w postaci niezmienionej, około 2% leku wydalane jest z kałem^[2].

[edytuj] Wskazania

Wskazaniem do podawania lamotryginy jest leczenie napadów częściowych z wtórnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi, leczenie pierwotnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych, leczenie zespołu Lennoxa-Gestauta. Lamotrygina znajduje zastosowanie w zapobieganiu epizodom depresji u osób z chorobą afektywną dwubiegunową oraz w zapobieganiu atakom migreny.

[edytuj] Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem bezwzględnym do podawania leku jest nadwrażliwość na lamotryginę. Nie zaleca się jej stosowania w monoterapii u dzieci do 12. roku życia, wyjątek stanowią pacjenci pediatryczni z zespołem Lennoxa i Gastauta. Należy ostrożnie stosować w przypadku chorych z niewydolnością nerek i wątroby; u tych ostatnich dawka leku powinna być zmniejszona o 50%^[2].

[edytuj] Interakcje z innymi lekami

Leki indukujące enzymy wątrobowe, takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon, powodują skrócenie T_1/2 lamotryginy u dorosłych do 14 godzin, a u dzieci do 7 godzin. Walproinian sodu wydłuża T_1/2 lamotryginy do 70 godzin u dorosłych i 45-55 godzin u dzieci^[2]. Lamotrygina zmniejsza o 25% stężenie kwasu walproinowego w osoczu, nie wpływa na stężenie fenytoiny; wyniki badań dotyczące wpływu na stężenie głównego metabolitu karbamazepiny 10,11-epoksydu karbamazepiny są niejednoznaczne^{[potrzebne źródło]}. Paracetamol może także indukować metabolizm lamotryginy. Lamotrygina nie wpływa na stężenie doustnych środków antykoncepcyjnych w surowicy, istnieją natomiast doniesienia o zmniejszeniu stężenia lamotryginy pod wpływem ich stosowania^{[potrzebne źródło]}.

[edytuj] Działania niepożądane

Podczas stosowania w monoterapii mogą wystąpić:

• bóle i zawroty głowy
• senność lub bezsenność
• zmęczenie, nudności
• rumień wielopostaciowy
• leukopenia.
  

Lamotrygina podawana jednocześnie z innymi lekami przeciwpadaczkowymi może powodować bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia (nieostre lub podwójne widzenie), ataksję, agresywność, drażliwość, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, uczucie zmęczenia, senność. U 0,3% populacji osób dorosłych i 3% dzieci leczonych lamotryginą obserwowano wystąpienie zapalenia skóry, zespół Stevensa i Johnsona o ciężkim przebiegu, zwłaszcza w połączeniu z kwasem walproinowym^{[potrzebne źródło]}.

[edytuj] Ciąża i laktacja

Kategoria C. Nie należy stosować lamotryginy w okresie karmienia piersią.

[edytuj] Preparaty

• Lamotrix
• Lamotrigine
• LamotriHEXAL
• Lamitrin
• Danoptin
• Epiral
• Lamilept
• Plexxo
• Triginet

Przypisy

[edytuj] Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006 Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Kraków 2006, ISBN 83-7430-060-4.