Makrolidy

Z Wikipedii

Erytromycyna. Pierścieniem makrolidowym jest The macrolide lakton (cykliczny ester) po lewej u góry.

Klarytromycyna

Roksytromycyna

Makrolidy, antybiotyki makrolidowe - grupa antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym. Nazwa pochodzi od słow makro (duży) i oligo (lakton), ponieważ czasteczki tych antybiotyków mają 12-16 atomowy rdzeń laktanowy. Najstarszym i wzorcowym makrolidem jest erytromycyna.

Spis treści

1 Mechanizm działania
- 1.1 Zakres działania
2 Interakcje
3 Zastosowanie
4 Przedstawiciele
5 Linki zewnętrzne

[edytuj] Mechanizm działania

Działanie makrolidów związane jest z wiązaniem się z podjednostką 50S rybosomu bakterii, unieczynnianiem tRNA powodującym przedwczesne zakończenie syntezy łańcucha peptydowego (zahamowanie translokacji peptydylotransferazy). Mechanizm oporności bakterii polega na syntezie metylazy metylującej miejsce docelowego działania antybiotyku.

[edytuj] Zakres działania

Spektrum przeciwbakteryjne jest bardzo szerokie i obejmuje ziarenkowce Gram-dodatnie (G+) i Gram-ujemne (G-) tlenowe i beztlenowe, pałeczki G- tlenowe i beztlenowe, G+ podłużne tlenowe i beztlenowe, G- spiralne, a także Chlamydia, Toxoplasma gondii, Campylobacter, Bordetella pertussis. Jako jedne z niewielu antybiotyków są skuteczne wobec mykoplazm. Makrolidy nie działają na wirusy i grzyby a także na Enterobacteriaceae i Pseudomonas aeruginosa Najwięcej w Europie szczepów opornych jest wśród pneumokoków (Streptococcus pneumoniae). Odsetki szczepów opornych są zróżnicowane i są ściśle związane z częstością stosowania makrolidów w terapii.

[edytuj] Interakcje

Makrolidy wpływają na aktywność cytochromu P450 przez co hamują metabolizm wielu leków np. przeciwhistaminowych takich jak astemizol czy terfenadyna. Nasilają działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (warfaryny): pochodnych ergotaminy, karbamazepiny.

[edytuj] Zastosowanie

Najwyższe stężenie tych antybiotyków jest w miąższu płuca, śluzówce i wydzielinie drzewa oskrzelowego stąd znakomita skuteczność w leczeniu zakażeń dróg oddechowych. Stosowane również skutecznie w leczeniu zakażeń dróg moczowo-płciowych. Odznaczają się dobrą penetracją tkankową, nie dotyczy jednak płynu mózgowo-rdzeniowego. Stosowane są również w leczeniu zakażeń pałeczką krztuśca, kiły, błonicy, trądzika oraz zakażeń przewodu pokarmowego. Jest to najszerzej obok antybiotyków β-laktamowych stosowana grupa antybiotyków.

Makrolidy, według Klasyfikacji FDA ryzyka stosowania leków w czasie ciąży, należą do kategorii B. Oznacza to, że w badaniach na zwierzętach nie wykazano zagrożenia dla płodu, jednak wpływ tych leków na ciążę człowieka nie jest potwierdzony w badaniach klinicznych. Wyjątek stanowi klarytromycyna, która jest zaliczana do kategorii C, czyli jest bardziej niebezpieczna dla płodu niż inne makrolidy.