Sibutramina

Z Wikipedii

Ten artykuł wymaga dodania infoboksu. Jeśli możesz, zrób to korzystając z szablonu {{związek chemiczny infobox}}. Instrukcja użycia szablonu znajduje się na jego stronie dokumentacji. Zobacz też listę artykułów z szablonem.

Chlorowodorek sibutraminy - lek anorektyczny (hamujący łaknienie), stosowany w leczeniu otyłości (obesitas). Mechanizm działania polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny, serotoniny i dopaminy. Nasila poposiłkowe uczucie sytości oraz zwiększa wydatek energetyczny, prawdopodobnie zwiększając termogenezę, co łącznie prowadzi do zmniejszenia masy ciała.

[edytuj] Farmakokinetyka

W przeważającym stopniu lek wywiera efekt poprzez swoje metabolity. Sibutramina oraz jej metabolity nie wykazują działania cholinolitycznego, przeciwhistaminowego; charakteryzuje się małym powinowactwem do receptorów serotoninowych, adrenergicznych, dopaminowych, benzodiazepinowych i do kwasu glutaminowego. Nie hamuje MAO. Podana doustnie wchłania się szybko, równoczesne spożywanie posiłku zwalnia wchłanianie. Podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, jest metabolizowana w obecności izoenzymu cytochromu P-450 (3A4) do czynnych farmakologicznie metabolitów (demetylowe pochodne M-1 i M-2), które są inaktywowane w wyniku hydroksylacji i koniugacji do nieaktywnych M-5 i M-6. Czas po którym sibutramina osiąga maksymalne stężenie we krwi (t_max) wynosi 1,2 h, t_max czynnych metabolitów - 3 h. Z białkami surowicy sibutramina wiąże się w 97%, metabolity M-1 i M-2 w 94%. Stężenie stacjonarne metabolitów jest osiągane w ciągu 4 dni stosowania leku i jest w przybliżeniu 2 razy większe niż po podaniu pojedynczej dawki. t_0,5 metabolitów wynosi odpowiednio 14 i 16 h i nie ulega zmianie podczas dłuższego stosowania. Lek jest wydalany w głównie z moczem w postaci nieczynnych metabolitów.

[edytuj] Historia i dostępność na rynku

Chlorowodorek sibutraminy został wprowadzony do lecznictwa w 1997 roku - wypierając powoli starsze leki anorektyczne, które wykazują wiele działań niepożądanych (np. mazindol - Mazindol®, Teronac®, deksfenfluraminę- Isolipan®, chlorowodorek chlorfenterminy - Avipron®, fenterminę - Adipex®).

Preparaty dostępne w Polsce zawierające chlorowodorek sibutraminy:

- Meridia 10® - kaps. 0,01 g - lek oryginalny

- Meridia 15® - kaps. 0,015 g - lek oryginalny

- Zelixa® - tabl.powl. 0,01 g

- Zelixa® - tabl.powl. 0,015 g

Ten artykuł wymaga uzupełnienia źródeł podanych informacji. Aby uczynić go weryfikowalnym, należy podać przypisy do materiałów opublikowanych w wiarygodnych źródłach.