Beta2-mimetyki

Z Wikipedii

Beta₂-mimetyki, leki β-adrenergiczne - grupa leków działających agonistycznie w stosunku do receptorów β₂ zlokalizowanych w ścianach dróg oddechowych. Są wykorzystywane w terapii astmy oskrzelowej, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc oraz innych chorób przebiegających z obturacją w drogach oddechowych.

**Leki β-adrenergiczne**
α i β-mimetyki	adrenalina izoprenalina
nieselektywne β-mimetyki	orcyprenalina
β₂-mimetyki selektywne	krótkodziałające: rimiterol reproterol izoetaryna heksoprenalina fenoterol terbutalina salbutamol lewoslabutamol klenbuterol
	długodziałające: formoterol salmeterol bambuterol prokaterol tulobuterol

[edytuj] Mechanizm działania

Beta₂-mimetyki wybiórczo pobudzają receptory β₂ w oskrzelach, aczkolwiek wykazują także niewielkie działanie poza układem oddechowym.

Lek wiąże się z receptorem, co powoduje odłączenie podjednostki a (Gs) i w efekcie aktywację cyklazy adenylowej. Prowadzi to do konwersji ATP i powstania cAMP. aAMP aktywuje kinazy PKA i PKG. Następstwem jest reakcja kaskadowa powodująca w zależności od umiejscowienia receptorów β₂ różne skutki.

Pobudzenie receptorów β powoduje:

rozkurcz oskrzeli
zahamowanie proliferacji mięśni gładkich
stymulację wydzielanie czynnika rozurczowego w nabłonku dróg oddechowych oraz nasilenie transportu jonowego tamże
zwiększenie wydzielania śluzu oraz przyspieszenie ruchu rzęsek, co prowadzi do zwiększenia oczyszczania oskrzeli ze szkodliwych substancji
hamowanie uwalniania acetylocholiny
zmniejszenia uwalniania neuropeptydów
uszczelnienie śródbłonka
poszerzenie naczyń
zwiększenie resorpcji płynu przez pneumocyty typu I oraz wydzielania surfaktantu przez pneumocyty typu II
hamowanie uwalniania PAF, PGD2, LTC4, LTD4, ECP, enzymów lizosomalnych, reaktywnych form tlenu

[edytuj] Czas działania

Salbutamol

Beta₂-mimetyki dzieli się na krótko- (4-6 h) (SABA) i długodziałające (> 12 h) (LABA). Za dłuższy czas działania odpowiada większa lipofilność, wysokie powinowactwo do receptora oraz duża siła pobudzania.

[edytuj] Zastosowanie

Beta₂-mimetyków używa się w terapii chorób układu oddechowego przebiegających ze skurczem dróg oddechowych, głównie w astmie i POChP. Salbutamol znajduje także zastosowanie w szybkim obniżeniu zagrażającej życiu hiperpotasemii. Wśród wskazań niezarejestrowanych w Polsce wymienia się również zahamowanie czynności skurczowej macicy w przypadku zagrażającego porodu przedwczesnego.

[edytuj] Działania niepożądane

Leki te są stosowane głównie drogą wziewną. Taka droga podania minimalizuje potencjalne efekty uboczne. Mimo tego, że obecnie stosuje się leki wybiórcze w stosunku do receptora β₂, wykazują one także słaby efekt ogólnoustrojowy.

Podczas stosowania β₂-mimetyków mogą wystąpić: tachykardia, drżenie mięśni szkieletowych, hipokaliemia, wzrost stężenia kwasu mlekowego w osoczu, bóle głowy, hiperglikemia, wydłużenie skorygowanego odstępu QT.

[edytuj] Dawkowanie

Formy krótkodziałające stosuje się głównie doraźnie w celu opanowania napadu duszności. Formy o przedłużonym czasie działania podaje się 2 razy dziennie w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami.