Carvedilol

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Carvedilol
Nome na (IUPAC)
1-(9H-carbazol-4-yloxy)- 3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol
Identificadores
CAS	72956-09-3
ATC	C07AG02
PubChem	2585
DrugBank	APRD00091
Informação química
Fórmula	C₂₄H₂₆N₂O₄
Peso molecular	406.474
Farmacocinética
Biodisponibilidade	25–35%
Metabolismo	hepático (CYP2D6, CYP2C9)
Meia-vida	6–10 houras
Excreção	renal 16%, fecal 60%
Considerações terapêuticas
Administração	oral

Carvedilol é uma substância utilizada como medicamento pertencente ao grupo e sub-grupos:

Medicamentos Aparelho Cardiovascular
- Sub Grupo Anti-Hipertensores
  - Depressores da Actividade Adrenérgica
    - Bloqueadores Beta e Alfa

[editar] Farmacologia

Trata-se de um bloqueador beta adrenérgico de 3ª geração. É um antagonista não-seletivo no enantiómero S(-) dos receptores β-adrenérgicos e selectivo em ambos enantiómeros R(+) e S(-) do receptor α₁. Além de bloquear os receptores adrenérgicos β₁ e β₂, exerce tambem um efeito antagonista no receptor α₁, o que lhe confere o beneficio adicional de reduzir a tensão arterial, devido ao efeito vasodilatador que provoca este antagonismo. Metabólitos do Carvedilol produzem um potente efeito antioxidante. Apresenta ação quinidínica (atividade estabilizadora de membrana), muito devido à protecção que oferece contra certos Radicais livres. Carece de ASI (atividade simpatomimética intrínsica). Complementa a sua acção ainda com propriedades antiarrítmicas entre outras. É, por conseguinte, um antagonista neuro-hormonal de acção múltipla.

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[editar] Indicações

O fármaco é utilizado no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva (ICC) e hipertensão arterial sistêmica (HAS), complementando o tratamento convencional com IECAs e diuréticos, nomeadamente no tratamento da Fibrilhação ventricular.

[editar] Reacções adversas

Hipersensibilidade - reações cutâneas
Sistema nervoso - Vertigem, sonolência, alteração da visão, cefaléia
Sistema musculo-esquelético - Artralgia
Cardiovasculares - Hipotensão ortostática, bradicardia, edema periférico, hipovolemia, redução da circulação periférica, angina, bloqueio A-V, fadiga
Aparelho digestivo - Distúrbios gastrintestinais
Fígado -
Hemorragias -

Mais raramente:

Sangue - Aumento das transaminases, hiperuricemia, hiponatremia, hipoglicemia, aumento da fosfatase alcalina e púrpura.

[editar] Contra indicações e precauções

em doentes com
em doentes com
em doentes com

Não aumenta a densidade dos receptores β e não está associado a níveis elevados de atividade agonista inversa (Keating e Jarvis,2003; Cheng et al. 2001).

[editar] Fontes consultadas

Manual de Cardiologia de 2005. Editora McGraw-Hill Professional.
Sites Canadianas, Inglesas e Americanas.
Folhetos Informativos da Farmoz, Alpharma, Roche.
Conversas com Cardiologistas.
Drug Box extraida da wikipedia do Reino Unido.

Em Portugal

Carvedilol nas Farmácias de Portugal
- Comprimidos de 6,25 e 25 mg
- Fale com o seu Cardiologista, peça conselho acerca dos Medicamentos Genéricos.

No Brasil

Cardilol Libbs farmacêutica ltda.
- Comprimidos de 3,125, 6,25, 12,5 e 25 mg
Coreg Produtos Roche químicos e farmacêuticos S.A.
- Comprimidos de 3,125, 6,25, 12,5 e 25 mg
Divelol Laboratórios Baldacci S.A.
- Comprimidos de 3,125, 6,25, 12,5 e 25 mg
Ictus Biolab Sanus farmacêutica ltda.
- Comprimidos de 3,125, 6,25, 12,5 e 25 mg
Karvil Torrent do Brasil ltda.
- Comprimidos de 3,125, 6,25 e 12,5 mg