Budezonid

Z Wikipedii

Budezonid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H34O6
SMILES	CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C (CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C
Masa molowa	430,534 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	51333-22-3
Właściwości
Temperatura topnienia	226,5 °C (499,65 K; ±5,5°)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25°C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	A07 EA 06 R01 AD 05 R03 BA 02
Stosowanie w ciąży	kategoria B/C
Farmakokinetyka
Biodostępność	38% - wziewne 10% - doustnie
Okres półtrwania	4 godziny
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	85-90%
Metabolizm	90% - wątroba (z udziałem CYP3A4)
Wydalanie	nerki
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	wziewnie doustnie donosowo

Budezonid (budesonide) - syntetyczny glikokortykosteroid o bardzo silnym miejscowym działaniu przeciwalergicznym i przeciwzapalnym. Jest mieszaniną dwóch diastereoizomerów: 22R i 22S. Budezonid 22R charakteryzuje się większą lipofilnością, ma 2-krotnie większą objętość dystrybucji i 2-krotnie większy klirens osoczowy. Wykazuje silniejsze działanie przeciwzapalne. Budezonid jest metabolizowany w wątrobie do metabolitów o małej aktywności (główne metabolity to: 6-β-hydroksybudezonid i 16-α-hydroksyprednizolon) z udziałem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450.

Spis treści 1 Mechanizm działania 2 Wskazania 3 Przeciwwskazania 4 Działania niepożądane 5 Dawkowanie 6 Preparaty 7 Bibliografia

[edytuj] Mechanizm działania

Wpływa objawowo na rozwój zapalenia nie działając na przyczynę.
Zmniejsza gromadzenie leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów. Zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów. Blokuje wydzielanie histaminy i leukotrienów zależne od IgE. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu gamma, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF.
Hamuje aktywność fosfolipazy A2 - nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia.
Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk.
Powoduje zmniejszenie skurczu oskrzeli i reaktywności oskrzeli na histaminę i metacholinę u osób nadwrażliwych.

[edytuj] Wskazania

Wziewnie:

• profilaktyka i leczenie zaostrzeń astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc

Donosowo:

• alergiczny nieżyt nosa
• naczynioruchowy nieżyt nosa
• sarkoidoza
• polipy nosa
• zwiększona oporność na β-mimetyki
• obrzęk płuc wywołany działaniem chloru, fosgenu i in.

Doustnie:

• choroba Leśniowskiego-Crohna o łagodnym i umiarkowanym nasileniu

[edytuj] Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• stan astmatyczny
• zakażenia bakteryjne, wirusowe, grzybicze przewodu pokarmowego
• równoległe stosowanie doustnego budezonidu i inhibitorów izoenzymu CYP3A cytochromu P450 np. ketokonazol, sok grejpfrutowy

Ostrożnie:

• gruźlica
• nadciśnienie tętnicze
• cukrzyca
• osteoporoza
• choroba wrzodowa
• psychozy
• niewydolność serca
• jaskra
• zaćma
• niedawno wykonane zabiegi zespoleń jelitowych
• dodatni wywiad rodzinny w kierunku cukrzycy lub jaskry
• chrypka

[edytuj] Działania niepożądane

Wziewnie:

• pieczenie błony śluzowej nosa lub gardła
• chrypka
• kandydoza jamy ustnej i gardła
• krwawienie z nosa
• skurcz oskrzeli
• osutka
• pokrzywka
• obrzęk naczynioruchowy
• niepokój
• depresja
• nadpobudliwość nerwowa
• zaburzenia zachowania
• zaburzenie czynności nadnerczy

Doustnie:

• kołatanie serca
• zahamowanie wydzielania ACTH i kortyzolu
• zespół Cushinga
• dyspepsja
• osutka
• pokrzywka
• skurcze mięśni
• drżenia
• zaburzenia ostrości wzroku
• upośledzenie odporności na zakażenia
• zaburzenia miesiączkowania
• obrzęki
• nadciśnienie tętnicze
• zaniki skóry
• upośledzenie gojenia się ran
• hipokaliemia
• retencja sodu
• zwiększona glukoneogeneza
• osteoporoza
• zanik mięśni
• opóźnienie wzrostu u dzieci
• zaburzenia gospodarki węglowodanowej
• uczynnienie zakażeń
• zaostrzenie zaburzeń psychicznych
• jaskra
• zaćma
• nadciśnienie wewnątrzczaszkowe

[edytuj] Dawkowanie

Ściśle według zaleceń lekarza!

[edytuj] Preparaty

Preparaty proste:

• Budenofalk
• Budesonid
• Buderhin
• Entocort
• Horacort
• Miflonide
• Neplit
• Pulmicort
• Rhinocort
• Tafen

Preparaty złożone:

• Symbicort Turbuhaler - budezonid + formoterol

[edytuj] Bibliografia

1. Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ss. 106-107, 2006, ISBN 83-7430-060-4.
2. DrugBank - Budezonid (en)