Cyklosporyna
Z Wikipedii
Cyklosporyna | |||||
|
|||||
Ogólne informacje | |||||
Wzór sumaryczny | C62H111N11O12 | ||||
Masa molowa | 1202,61 g/mol | ||||
Identyfikacja | |||||
Numer CAS | 59865-13-3 | ||||
PubChem | |||||
DrugBank | |||||
Klasyfikacja | |||||
ATC | L04 AA 01 | ||||
Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||
Farmakokinetyka | |||||
Okres półtrwania | zmienny (około 24 godzin) | ||||
Metabolizm | wątroba | ||||
Wydalanie | z żółcią | ||||
Uwagi terapeutyczne | |||||
Drogi podawania | p.o., i.v. |
Cyklosporyna (cyclosporine, ciclosporin, ATC L 04 AA 01) – lek o działaniu immunosupresyjnym. Cyklosporyna jest cyklicznym peptydem złożonym z 11 aminokwasów (undekapeptyd), po raz pierwszy wyizolowanym z grzybów Tolypocladium inflatum znalezionych w próbce ziemi pochodzącej z Norwegii[potrzebne źródło].
Spis treści |
[edytuj] Mechanizm działania
Cyklosporyna wiąże się z cyklofiliną, białkiem cytoplazmatycznym limfocytów T. Kompleks cyklosporyna-cyklofilina wiąże kalcyneurynę, uniemożliwiając jej aktywację NFAT, czynnika transkrypcyjnego pobudzającego transkrypcję interleukiny 2. Działanie cyklosporyny ma miejsce we wczesnych fazach cyklu komórkowego (G0 i G1).
Cyklosporyna hamuje komórkowe i humoralne reakcje immunologiczne i modyfikuje reakcje zapalne. Działanie cyklosporyny wpływa na proces aktywacji limfocytów TH, przez co pośrednio hamuje produkcję przeciwciał i aktywację makrofagów. W niewielkim stopniu wpływa hamująco na limfocyty B.
[edytuj] Wskazania
Stosowana jest przede wszystkim do leczenia pacjentów po przeszczepach. Znalazła zastosowanie w leczeniu ostrego atopowego zapalenia skóry oraz łuszczycy.
[edytuj] Przeciwwskazania
dopracować
[edytuj] Działania niepożądane
Działania występujące u pacjentów leczonych ze wskazań transplanotologicznych są zazwyczaj bardziej nasilone i częstsze. Najczęstsze z nich to:
- zaburzenia czynności nerek
- nadciśnienie tętnicze
- drżenie
- bóle głowy
- hiperlipidemia.
Rzadsze działania niepożądane:
- jadłowstręt
- nudności i wymioty
- bóle brzucha
- biegunka
- hiperplazja dziąseł
- zaburzenia czynności wątroby
- zapalenie trzustki
- hiperurykemia
- hiperkaliemia
- hipomagnezemia
- hipoglikemia
- kurcze mięśni
- mialgia
- osłabienie mięśni
- miopatia
- trombocytopenia mikroangiopatyczna
- niedokrwistość hemolityczna
- zespół hemolityczno-mocznicowy
- nadmierne owłosienie
- wysypki alergiczne
- zmęczenie
- obrzęki i przyrost masy ciała (zatrzymanie wody w organizmie)
- zaburzenia cyklu miesięcznego
- ginekomastia
- parestezje
- objawy encefalopatii
- polineuropatia obwodowa
- obrzęk tarczy nerwu wzrokowego.
[edytuj] Stosowanie w okresie ciąży i laktacji
Kategoria C. W ciąży stosować wyłącznie ze wskazań życiowych. Nie można karmić piersią jednocześnie zażywając cyklosporynę.
[edytuj] Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006 Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Kraków 2006, ISBN 83-7430-060-4.
Selektywne: Cyklosporyna, Muromonab-CD3, Immunoglobulina przeciw limfocytom T (końska), Immunoglobulina przeciw limfocytom T (królicza), Takrolimus, Kwas mykofenolowy, Daklizumab, Bazyliksymab, Sirolimus, Etanercept, Infliksymab, Leflunomid, Anakinra, Alefacept, Afelimomab, Adalimumab, Ewerolimus, Gusperimus, Efalizumab, Abetimus, Natalizumab, Abatacept
Inne: Azatiopryna, Talidomid, Metotreksat
W trakcie klasyfikacji: Certolizumab pegol, Wizylizumab